親水凝膠是一種極為適合透皮貼劑、膜劑、半固體制劑甚至控釋注射劑等劑型的基質。雖然親水凝膠基質的內部通常是半固體，甚至膠狀結構，但它在釋放行為方面卻和固體基質相似。通過對聚合物的親水性、交聯度、膨脹行為的選擇，制劑專家可以得到親水凝膠材料。不少親水性聚合物已被運用于親水凝膠領域，如聚丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯，聚乙二醇，PLA，PLGA，N-異丙基丙烯酰胺基聚合物和聚乙烯醇（PVA）。

從化學結構的角度上，親水材料的選擇十分廣泛。但在醫藥和醫療領域，對于親水凝膠基質重要的要求莫過于無菌、安全和吸水性能。此外，制劑專家必須確保物料符合藥典和法規監管的要求。所以，制劑開發中的關鍵問題便是取得*的高性能親水材料。PVA符合所有上述要求，并兼具了合成路線多樣、化學結構簡單、可根據具體要求進行結構修飾等優點。

默克可提供一系列適用于控釋親水凝膠系統開發的多國藥典級PVA 。在特定條件下，PVA會發生交聯，使制劑專家可以輕松控制藥物的釋放行為。當然，重要的前提是必須以某種理化性質明確界定的材料作為研發的起始點。默克提供的正是這樣的PVA。符合多國藥典要求的PVA被按照分子量梯度分為多個不同級別，以避免因為混入高分子量物質改變基質的水溶性和黏度。另一方面，丁烯醛(或稱巴豆醛)，這一PVA合成過程中產生的致癌、致突變有毒副產物的限度要求也被控制到了低。雖然藥典中還未強制要求這一雜質的限度，但在實際制劑生產中使用可重現的低丁烯醛殘留的PVA對消費者的安全是至關重要的，而這只有通過生產過程中的嚴格控制才能實現。此外，由于親水凝膠通常為非固體狀或供注射使用，所以內毒素、微生物、殘留溶劑和水不溶物的嚴格控制也將安全性風險降到了低。

一般來說，低黏度聚乙烯醇（3.0-10.0 mPa.s）適用于包衣和緩釋等口服給藥劑型；中等黏度（15.0-33.0 mPa.s）

適用于透皮膜劑和涂膜劑等外用劑型；高黏度（34.0-46.0 mPa.s）適用于眼部給藥劑型和生物降解的醫療用品。目前到關注的PVA控釋親水凝膠是以利多卡因為主藥的控釋透皮貼劑，有多個廠家活躍在這一領域。其他例子包括、吲哚美辛、以及利多卡因和丁卡因的復方透皮吸收制劑。PVA基質的親水凝膠同樣可以被添加在半固體制劑的水相中，以取得控釋的效果。另有研究報道，PVA基質的親水凝膠可被應用于控釋口服胰島素和脈沖釋放的肝素制劑。當然，PVA親水凝膠對藥物生物利用度的改善也已被大量文獻報道（如下圖）

               口服給藥                                                                                   pH of  PVA  hydrogel：■ pH 6.5，▲ pH 7.0，● pH 8.0

                                                                                             透皮給藥（PVA親水凝膠）

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